A absorção das drogas

A absorção das drogas

Assim como a absorção dos nutrientes, a absorção das drogas é dada no intestino delgado, as interações droga-nutriente são muito comuns nessa área, resultando em complicadas inter-relações que dependem de uma série de fatores como a dosagem da droga, do tipo e quantidade do alimento, do tempo decorrido e da presença da enfermidade ou desnutrição.


A influência dos nutrientes sobre a absorção dos fármacos depende do tipo de alimento, da formulação farmacêutica, do intervalo de tempo entre a refeição e sua administração e do volume de líquido com o qual ele é ingerido.

O processo de absorção no trato gastrintestinal


O trato gastrintestinal representa o principal sítio de interação fármaco-nutriente, uma vez que o processo de absorção de ambos ocorre por mecanismos semelhantes e podem ser competitivos.

A maioria das interações clinicamente significativas ocorre no processo de absorção, segundo os estudos até hoje realizados. A ingestão de alimentos é capaz de desencadear, no trato digestivo, a liberação de secreção que, por ação qualitativa e quantitativa dos sucos digestivos, age hidrolisando e degradando ligações químicas específicas, pela ação do ácido clorídrico e de enzimas específicas.


Portanto, substâncias sensíveis a pH baixo podem ser alteradas ou até inativadas pelo ácido gástrico quando ingeridas com alimentos, como, por exemplo, no caso da inativação da penicilina e da eritromicina.


Paralelamente, o nutriente pode influenciar na biodisponibilidade do fármaco por meio da modificação do pH do conteúdo gastrintestinal, esvaziamento gástrico, aumento do trânsito intestinal, competição por sítios de absorção, fluxo sanguíneo esplâncnico e ligação direta do fármaco com componentes dos alimentos.

A modificação do pH


Modificação do pH do conteúdo gastrintestinal: após a ingestão de alimentos ou líquidos, o pH de 1,5 do estômago se eleva para aproximadamente 3,0. Esta modificação pode afetar a desintegração das cápsulas, drágeas ou comprimidos e consequentemente a absorção do princípio ativo.


O aumento do pH gástrico em função dos alimentos ou líquidos pode reduzir a dissolução de comprimidos de eritromicina ou de tetraciclina. Por outro lado, medicamentos como a fenitoína ou o dicumarol desintegram-se mais facilmente com a alcalinização do pH gástrico.


O pH também interfere na estabilidade, assim como na ionização dos fármacos, promovendo uma alteração na velocidade e extensão de absorção.


Velocidade do esvaziamento gástrico: a presença de alimentos no estômago contribui para o retardo do esvaziamento gástrico, devido aos sinais de retroalimentação duodenal, incluindo principalmente o reflexo enterogástrico e a retroalimentação hormonal.


Portanto, a velocidade do esvaziamento do estômago é limitada pela quantidade de quimo que o intestino delgado pode processar. Refeições sólidas, ácidas, gordurosas, quentes, hipertônicas e volumes líquidos acima de 300 ml tendem a induzir um acentuado retardo do esvaziamento gástrico, enquanto refeições hiperproteicas têm efeito menor neste processo.


Assim, a composição da dieta influencia o tempo de permanência dos fármacos no trato digestivo e, consequentemente, aumenta ou diminui a absorção dos mesmos.


O esvaziamento gástrico lento pode aumentar a absorção dos fármacos que se utilizam de mecanismos saturantes, isto é, há um prolongamento do tempo de contato do princípio ativo com a superfície de absorção, facilitando a difusão pela membrana celular.

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