12 de outubro de 2021

Farmacoterapia na insuficiência cardíaca

Por freelaseoportal

A insuficiência cardíaca caracteriza-se como uma falência do coração como uma bomba, ocasionando incapacidade na manutenção do débito cardíaco adequado e mecanismos compensatórios para manter a reserva cardíaca. As principais causas distúrbios da função cardíaca, como valvulopatias, miocardite, insuficiência coronariana, miocardiopatias, defeitos cardíacos congênitos; hipertensão sistêmica; hipertensão pulmonar; excesso de líquidos endovenosos.

Os sinais clínicos mais comuns: 


Os pacientes com insuficiência cardíaca apresentam como sinais clínicos taquicardia, fadiga ao exercício, dispneia, retenção hídrica (edema periférico e/ou pulmonar) e cardiomegalia.

Vamos passar agora a abordar mais amplamente a farmacoterapêutica na insuficiência cardíaca.


A terapia da insuficiência cardíaca compreende os seguintes fármacos: diuréticos, inibidores da ECA, betabloqueadores, digitálicos, agentes inotrópicos (inibidores de fosfodiesterase e dobutamina). De acordo com o grau da insuficiência pode ser utilizado associação destes fármacos.

Os digitálicos são glicosídeos cardíacos com um núcleo esteroide associado a uma lactona insaturada e um resíduo glicosídico. São encontrados na natureza em espécies como Digitalis purpurea (digoxina), D. lanata (digoxina e digitoxina) e Acokanthera ouabaia (oubaína). Os glicosídeos digitálicos digoxina e digitoxina são ativas por via oral, apesar de a digitoxina ser menos hidrofílica (ausência de hidroxila no C12), a digoxina é a mais utilizada terapeuticamente.

Como funciona o mecanismo de ação?


O mecanismo de ação dos digitálicos consiste na inibição da bomba da Na/K ATPase resultando em aumento da concentração intracelular de cálcio e elevação da intensidade da interação dos filamentos de actina e miosina do sarcômero cardíaco. 

Em relação à farmacocinética, os digitálicos possuem boa absorção por via oral, biodisponibilidade de aproximadamente 70%, pode ser inativada por bactérias entéricas em alguns indivíduos, são amplamente distribuídos e não sofrem metabolização extensa.


A digitoxina é metabolizada no fígado e excretada no intestino pela bile, os metabólitos, como a digoxina podem ser reabsorvidos no intestino. Os pacientes com insuficiência renal apresentam baixa depuração dos digitálicos. A oubaína é preferencialmente administrada por via parenteral por apresentar baixa absorção por via oral. Os digitálicos não devem ser utilizados em gestantes por atravessarem a placenta.

Os efeitos adversos


Os efeitos adversos dos digitálicos  incluem arritmias ventriculares e atriais, distúrbios do trato gastrintestinal (anorexia, vômito, náusea e dor abdominal), distúrbios visuais (visão branca e amarelada, diplopia), fadiga, tontura, delírios e raramente ginecomastia. Devido seu baixo índice terapêutico a dose e administração dos digitálicos devem ser cautelosas. As principais causas que levam ao quadro de toxicidade dos digitálicos são erro de medicação (paciente e profissional de saúde), idade avançada e interações medicamentosas. 

Os pacientes com toxicidade pelos digitálicos apresentam acidose metabólica, hipocalemia, hipomagnesemia e hipercalcemia. O controle deste quadro é realizado pela administração de fármacos antiarrítmicos correção do desequilíbrio eletrolítico, implanta de marca-passo temporário e anticorpo anti-digoxina.

As principais interações medicamentosas


As principais interações medicamentosas são relatadas com o tratamento de digitálicos e os seguintes fármacos:

  • Diuréticos tiazídicos e de alça (aumento do risco de hipopotassemia);
  • Espironolactona (aumento do tempo de meia-vida da digoxina);
  • Bloqueadores do Canal de Cálcio (aumento da concentração plasmática de digoxina e 
  • verapamil);
    Amiodarona (aumento da concentração plasmática da digoxina);
  • Quinidina (aumento da concentração plasmática de digoxina);
  • Antiácidos (reduz a absorção da digoxina);
  • Propranolol (induz bradicardia acentuada);
  • Anfotericina (induz hipopotassemia);
  • Simpaticomiméticos (aumento da incidência de arritmias).


As bipiridinas amrinona e milrinona são agentes inibidores da fosfodiesterase III presentes nos vasos e coração, que proporcionam aumento da contratilidade cardíaca e do influxo de cálcio durante o potencial de ação, além do efeito vasodilatador significativo. Estes fármacos são administrados por via oral ou parenteral, seu tempo de meia-vida de 2-3 h (amrinona) e 30-60 minutos (milrinona) e excretados na urina (10-40%). Os efeitos adversos são náusea e vômitos, trombocitopenia e arritmias (menos frequentes que os digitálicos).


A dobutamina é outro fármaco que pode ser administrado na insuficiência cardíaca; atua estimulando os receptores beta-adrenérgicos, sendo mais seletivo para o subtipo beta-2-adrenérgico. Promove vasodilatação, aumento do volume de sangue ejetado e do débito cardíaco e diminuição da resistência vascular periférica. O tratamento com dobutamina deve ser em curto prazo, devido ao risco de tolerância. Os efeitos adversos da dobutamina são taquicardia, arritmia e tolerância.

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