Hidroclorotiazida: O que é?

A hidroclorotiazida é um diurético tiazídico, tendo sido avaliado em importantes ensaios clínicos. O mecanismo anti-hipertensivo dos diuréticos está relacionado, numa primeira fase, à depleção de volume e, a seguir à redução da resistência vascular periférica. Seu uso isolado é eficaz em hipertensos leves e moderados. São eficazes como monoterapia no tratamento da hipertensão arterial, tendo sido comprovada sua eficácia na redução da morbimortalidade cardiovascular.
Suas vantagens incluem baixo custo, utilização oral e eficácia.
Entre os efeitos indesejáveis dos diuréticos, ressalta-se fundamentalmente a hipopotassemia e a hiperuricemia.

Apresenta as seguintes características técnicas quanto ao seu nome, classe química e forma farmacêutica.

  • Nome genérico: hidroclorotiazida
  • Classe química: derivado sulfonamida
  • Classe terapêutica: diurético tiazídico; antihipertensivo
  • Forma farmacêutica e apresentação: comprimidos de 25 mg

Abaixo vamos abordar as características técnicas de interesse do paciente, como suas indicações, contra indicações, posologia e efeitos colaterais. Segue a análise um a um.

INDICAÇÕES
A Hidroclorotiazida é um diurético utilizado nas seguintes situações:

· Hipertensão arterial; dentre os hipotensores de menor custo, os tiazídicos são considerados drogas de primeira linha e devem constar das alternativas no tratamento da hipertensão em pacientes idosos e nos pacientes com hipertensão dependente de volume. Pertencem a este último grupo a maioria dos hipertensos negros e obesos;
· Insuficiência cardíaca congestiva: a hidroclorotiazida está indicada nos estágios iniciais da insuficiência cardíaca congestiva, como primeira droga a ser utilizada, apesar de não influenciar diretamente a função cardíaca, mas reduzir a pré-carga cardíaca, a congestão pulmonar e o edema;
· Edema refratário: a hidroclorotiazida está indica nos casos de edema refratário, provocados por cirrose hepática, terapêutica por costicosteróides e estrógenos, síndrome nefrótico e glomerulonefrite aguda, muitas vezes em associação com diuréticos de alça (furosemida, ácido etacrínico, bumetamida);
· Nefrolitíase devida à hipercalciúria idiopática, para prevenir sua recorrência;
· Diabetes insipidus nefrogênico.

A Hidroclorotiazida é imprópria para tratamento de quadros crônicos como o linfedema e a doença varicosa dos membros inferiores.

CONTRAINDICAÇÕES

A Hidroclorotiazida, como outros diuréticos, é relativamente contra-indicada na gravidez, porque diminui o fluxo sangüíneo placentário, devendo-se, portanto, ser avaliada sua necessidade real e benefícios nesta situação. Não é aconselhável seu uso durante a lactação.
A Hidroclorotiazida, como todos os diuréticos, não deve ser administrada como tratamento coadjuvante da obesidade.
Os diuréticos devem ser usados com cuidado na insuficiência hepática e insuficiência renal.

POSOLOGIA

A posologia habitual é de 25mg em uma ou duas doses por dia, como dose inicial, sendo 12.5mg para idosos.
Manutenção com 25 a 50mg diariamente, ou em dias alternados.
Em crianças a dose é de 1 a 1.5mg/kg/dia, em duas doses.
Os diuréticos tiazídicos tem uma curva dose-resposta bastante superficial. Isto significa que é pequena a diferença na resposta entre a dose mais baixa e a dose de maior efeito. Assim, muitas vezes é preferível que a dose inicial seja de 12.5 mg de hidroclorotiazida (ou o equivalente de outro tiazídico) e a dose máxima de 50 mg. Doses maiores não resultam em maior benefício e aumentam os riscos, especialmente de hipopotassemia e alterações da homeostase, de glicose e lipoproteínas.

REAÇÕES ADVERSAS

Cerca de 10% dos pacientes em uso prolongado de Hidroclorotiazida apresentam diminuição do potássio sérico. Como consequência, podem surgir sintomas como náuseas, tonturas, fraqueza, câimbras e até arritmias ventriculares.

A Hidroclorotiazida pode elevar os níveis séricos de ácido úrico, cálcio, triglicérides e colesterol total (sem alterar o HDL-colesterol). As alterações dos lípides podem atingir 5 a 15% dos pacientes, mas os níveis séricos podem retornar aos valores iniciais com o uso prolongado do diurético.
Os tiazídicos podem precipitar o aparecimento de crises agudas de gota.
O uso crônico de tiazídicos tem sido associado ao aumento da incidência de colecistite e pancreatite. Fraqueza, fadiga e parestesias podem também ocorrer.

Impotência masculina pode ocorrer, mas provavelmente está relacionada à diminuição de volume circulante e é reversível ao se suspender o uso do medicamento.

Reações de hipersensibilidade são infreqüentes, com aparecimento de fotossensibilidade, febre ou dermatite generalizada. Reações alérgicas graves são bastante raras, incluindo anemia hemolítica, anemia aplástica, trombocitopenia, pancreatite necrozante e ainda mais raramente, pancreatite e edema pulmonar agudo.

Nos casos de insuficiência hepática os tiazídicos podem precipitar encefalopatia.
Efeito não usual, mas potencialmente sério é a hiponatremia. É devida a uma combinação de hipovolemia e elevação induzida de ADH, redução na capacidade de diluição do rim e aumento da sede. Pode ser prevenida reduzindo-se a dose ou limitando a ingestão de água.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

· Os tiazídicos podem aumentar a glicemia e portanto prejudicar o controle do diabético quando usados concomitantemente com antidiabéticos orais ou insulina.
· Os tiazídicos podem aumentar os efeitos terapêuticos e tóxicos do lítio.
· Associados à amiodarona, podem aumentar o risco de arritmias.
· Os tiazídicos podem aumentar a possibilidade de intoxicação digitálica.
· Aumentam os efeitos dos anti-hipertensivos e de outros diuréticos.
· Reações alérgicas graves ao Alopurinol foram relatadas em alguns pacientes e atribuídas à insuficiência renal e uso de tiazídicos.
· Hipercalcemia e alcalose metabólica podem se desenvolver em pacientes em uso de vitamina D ou altas doses de cálcio se estiverem em uso de tiazídicos.
· A associação de tiazídicos com inibidores da ECA (captopril, enalapril, etc) pode ser segura e útil, mas alguns pacientes apresentam hipotensão grave após a primeira dose de inibidor da ECA se estiver em uso de diurético.
· O uso concomitante de corticosteróides pode resultar em excessiva perda de potássio.
· A associação com antiinflamtórios não esteróides pode reduzir os efeitos diurético e antihipertensivo.
· A hidroclorotiazida, quando associada a outros diuréticos, pode elevar os níveis de uréia e creatinina. Com outros tiazídicos, pode induzir hiperglicemia e agravar o diabetes mellitus preexistente.

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO: categoria B do FDA

Hidroclorotiazida deve ser usado com cuidado durante a gravidez e não é recomendado seu uso durante a lactação. O uso durante o primeiro trimestre aumenta o risco de defeitos congênitos.
Excretado no leite materno em pequenas quantidades. É considerado compatível com amamentação.

PACIENTES IDOSOS

Pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos hipotensores e à depleção de eletrólitos. Além disso, esses pacientes estão mais sujeitos a distúrbios da função renal, que podem requerer maior cuidado com a medicação.

CARACTERÍSTICAS QUÍMICAS E FARMACOLÓGICAS

As drogas deste grupo eram chamadas de benzotiazidas. A natureza dos anéis heterocíclicos e as substituições nestes anéis podem variar entre os congêneres, mas todos retêm, em comum com os inibidores da anidrase carbônica, um grupo sulfonamida insubstituível.
Hidroclorotiazida pertence a este grupo, ao lado de bendrofluazida, ciclopentiazida e similares, como clortalidona, indampamida, xipamida e metolazona.

Mecanismo de Ação:

Os diuréticos tiazídicos atuam diretamente sobre o rim, agindo na parte inicial do túbulo distal. O túbulo distal reabsorve apenas 5% do sódio filtrado, assim o efeito máximo dos tiazídicos é muito menor do que os diuréticos de alça.

Inibem a reabsorção de sódio e cloreto e, por consequência, de água. Aumentam também a excreção de potássio e magnésio e em pequena escala de bicarbonato. Reduz a excreção de cálcio. A perda de potássio é significativa e pode ser grave. A excreção de ácido úrico é diminuída e a de magnésio aumentada.

Podem, portanto, provocar hipopotassemia e outros desequilíbrios eletrolíticos, condições passíveis de correção com ingestão de alimentos ricos em potássio.
Os tiazídicos tem alguma ação extra-renal, produzindo vasodilatação e podendo provocar hiperglicemia. Quando usados no tratamento da hipertensão a queda inicial da pressão arterial é devida à diminuição do volume sangüíneo resultante da diurese, mas a fase posterior parece ser devida à ação direta nos vasos sangüíneos, diminuindo a resistência vascular periférica.

Farmacocinética:

Hidroclorotiazida é rapidamente absorvido por via oral e inicia a ação diurética em 2 horas, atingindo efeito diurético máximo dentro de 4 a 6 horas. A ação diurética dura 8 a 12 horas. Atravessa a barreira placentária e é excretado no leite. Todos os tiazídicos são secretados pelo sistema secretor de ácido orgânico e como resultado, a secreção do ácido úrico pode ser reduzida, com concomitante elevação dos níveis séricos do ácido úrico.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE:

· Aumento do volume de urina, especialmente nas primeiras semanas de tratamento.
· Pode causar sensibilidade à luz solar, com lesão da pele; exposição prolongada ao sol e outra luz ultravioleta deve ser evitada.
· Pode causar ataque agudo de gota; avisar ao médico se aparecer alguma dor articular.
· Hidroclorotiazida, como todos os diuréticos, deve ser tomado preferencialmente pela manhã. O uso de diuréticos à tarde ou à noite pode obrigar o paciente a se levantar durante a noite para urinar, incomodando o seu sono.

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