No sistema nervoso simpático, várias classes de adrenoreceptores podem ser diferenciadas farmacologicamente. Duas famílias de receptores, designadas Alfa ( α) e Beta (β), foram inicialmente identificadas com base na resposta aos fármacos bloqueadores específicos e a clonagem de genes revelaram as identidades moleculares de inúmeros subtipos, com ampla variedade de respostas.
Os receptores adrenérgicos ou adrenorreceptores pertencem à classe de receptores ligados à proteína G e que são alvos das catecolaminas. Os receptores adrenérgicos são ativados por seus ligantes endógenos, as catecolaminas: adrenalina (epinefrina) e noradrenalina (norepinefrina).
Os receptores α são divididos em α1 e α2, bem como os β são divididos em β1 e β2 e β3, onde certas substâncias agem sobre uns receptores, mas não sobre outros. A noradrenalina excita, principalmente, os receptores α, com menor intensidade os β, enquanto a adrenalina excita ambos com a mesma intensidade.
Observe-se que determinadas funções β são excitatórias, enquanto outras são inibitórias. O mesmo é válido para os receptores α. Portanto, os receptores α e β não estão necessariamente ligados à excitação ou à inibição, e sim à afinidade dos neurotransmissores pelos receptores em um determinado órgão efetor.
Qual é a função dos receptores adrenérgicos?
A adrenalina se liga em ambos receptores, α e β, causando vasoconstrição e vasodilatação, respectivamente. Embora os receptores α sejam menos sensíveis a adrenalina, quando ativados, irá substituir a vasodilatação mediada pelos receptores β. O resultado é que altos níveis circulantes de adrenalina causam vasoconstrição. Em baixos níveis circulantes de epinefrina, a estimulação aos receptores β domina, produzindo uma total vasodilatação.
Entenda os sete grandes tipos
As aminas simpaticomiméticas são catecolaminas de ocorrência natural (noradrenalina, adrenalina) e drogas que imitam suas ações. A maioria das ações das catecolaminas e dos agentes simpaticomiméticos pode ser classificada em sete grandes tipos:
- (A) Ação excitatória periférica sobre certos tipos de músculo liso, como os vasos sanguíneos que irrigam a pele, os rins e as mucosas, bem como sobre células glandulares, como as glândulas salivares e sudoríparas.
- (B) Ação inibidora periférica sobre outros tipos de músculo liso, como os da parede intestinal, da árvore brônquica e dos vasos sanguíneos que suprem a musculatura esquelética.
- (C) Ação excitatória cardíaca, responsável pelo aumento da frequência cardíaca e da força da contração.
- (D) Ações metabólicas, como aumento da taxa de glicogenólise no fígado e músculo e liberação de ácidos graxos livres no tecido adiposo.
- (E) Ações endócrinas, como modulação da secreção de insulina, renina e hormônios hipofisários.
- (F) Ações sobre o SNC, como estimulação respiratória e, no caso de algumas drogas, aumento do estado de vigília e atividade psicomotora e redução do apetite.
- (G) Ações pré-sinápticas, que resultam em inibição ou facilitação da liberação de neurotransmissores, como noradrenalina e acetilcolina.
Nem todas as drogas simpaticomiméticas apresentam todos os tipos de ações descritas anteriormente com a mesma intensidade. Porém muitas das diferenças nos seus efeitos são apenas quantitativas, por isso as propriedades farmacológicas dessas drogas como classe são descritas detalhadamente no seu protótipo: a adrenalina.
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