Tensoativos: O que são?

Tensoativos O que são

Um dos maiores problemas associados com o desenvolvimento de sistemas de liberação de fármacos é, sem dúvida, a escolha dos excipientes. Essa escolha deve ser bastante criteriosa, e deve atender alguns requisitos como:

  • Não toxicidade;
  • Não irritabilidade;
  • Capacidade de solubilização do fármaco a ser incorporado no sistema;
  • Capacidade de formar o sistema desejado.

Os agentes tensoativos são fundamentais na estabilização de emulsões e microemulsões. Enquanto as emulsões são estabilizadas por agentes emulsivos comuns (tensoativos), as microemulsões geralmente são adicionadas de um co-tensoativo, cuja função é diminuir a tensão interfacial para valores abaixo dos limites proporcionados pelo emulsivo comum .

No entanto, nos casos em que os tensoativos são capazes de cumprir integralmente essa função, a presença dos co-tensoativos não é necessária e a composição da microemulsão restringe-se aos outros três componentes.

Moléculas de tensoativos convencionais possuem uma cabeça polar e uma parte apolar. Quando dispersos em água, os tensoativos se auto-organizam em uma variedade de fases de equilíbrio, e a natureza desta organização depende de forças Inter e intramoleculares bem como da entropia.

Classificação dos Tensoativos:

• Não iônicos: possuem um radical hidrófobo e um hidrófilo. São considerados bons emulsionantes, umectantes ou solubilizantes. Ex.: Alcanolamidas de ácidos graxos.

• Catiônicos: apresentam em solução íons tensoativos positivos, o radical hidrófobo é um cátion.

• Anfóteros: são produtos que em meio ácido formam cátions positivos e em meio alcalino, ânions carregados negativamente. Ex.: Betaína (ácidos graxos clorados e a trimetilamina).

• Aniônicos: radical ativo é um ânion. Ex.: Lauril sulfato de sódio, Lauril éter sulfato de sódio, Lauril éter sulfato de trietanolamina.

Sistemas de liberação de fármacos estabilizados com tensoativos não iônicos são, geralmente, menos afetados pela presença de aditivos (tampão, eletrólitos e conservantes) e mudanças no pH que os tensoativos iônicos, além de serem mais seguros e menos susceptíveis em causar irritação.

Porém, estes sistemas, especialmente os estabilizados com derivados dos polioxietilenos, são muito sensíveis à temperatura, porque ocorre uma diminuição da solubilidade do tensoativo com o aumento da temperatura. Em contraste, microemulsões estabilizadas com tensoativos iônicos são pouco ou nada sensíveis à temperatura.

Como orientação geral, tensoativos zwiteriônicos (anfóteros) e não-iônicos são menos tóxicos que os iônicos. Se o fármaco de interesse é lipofílico, as propriedades do solvente oleoso devem ser compatíveis com o fármaco.

Moléculas oleosas grandes, de alto peso molecular, são geralmente capazes de dissolver compostos lipofílicos de vários tamanhos de cadeia carbônica. Entretanto, para serem capazes de formar microemulsões, a importância da penetração e associação das moléculas da fase oleosa com o filme interacional do tensoativo, que é governado por moléculas de óleo menores, têm de ser lembradas. O balanço entre estas duas propriedades na escolha da fase oleosa tem que ser alcançado.

Esforços têm sido feitos para racionalizar o comportamento dos tensoativos em função de seu equilíbrio hidrófilo-lipófilo (EHL). Tensoativos com baixos valores de EHL favorecem a formação de microemulsões A/O, enquanto tensoativos com altos valores de EHL são preferidos para a formação de microemulsões O/A. Tensoativos iônicos como o dodecil sulfato, que têm EHL maior que 20, frequentemente requerem a presença de co-tensoativos para reduzir seu EHL efetivo a valores necessários para a formação de microemulsões.

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