Relações entre Farmacocinética e Farmacodinâmica

Em 1953, Dost propôs o termo farmacocinética para descrever o movimento da droga através do organismo. Até essa época, mesmo depois empregava-se a palavra farmacodinâmica para indicar não só o movimento da droga no organismo, mas também seu mecanismo de ação e seus efeitos terapêuticos e tóxicos. Atualmente, os campos da farmacocinética e farmacodinâmica estão mais bem definidos didaticamente.

O que é farmacocinética?


É o caminho que a droga faz no organismo. Note que não é o estudo do seu mecanismo de ação mais sim as etapas que a droga sofre desde a administração até a excreção, que são: absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Uma vez que a droga se encontra no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea sendo essa divisão apenas de caráter didático.

O que é farmacodinâmica?


É a área da farmacologia que estuda o efeito de uma determinada droga (ou fármaco, ou medicamento) em seu tecido-alvo, ou simplesmente estuda como uma droga age no tecido-alvo. Entende-se tecido-alvo como o órgão ou sítio onde uma determinada droga tem efeito.

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Relações entre farmacocinética e farmacodinâmica

Na interação droga-organismo, farmacocinética estuda a ação do organismo sobre a droga, e, na farmacodinâmica, observa-se a ação da droga sobre o organismo. (adaptado a partir de Penildon, 2006).

O estabelecimento de esquemas posológicos padrões e de seus ajustes na presença de situações fisiológicas (idade, sexo, peso, gestação), hábitos do paciente (tabagismo, ingestão de álcool) e algumas doenças (insuficiência renal e hepática) é orientado por informações provenientes de uma importante subdivisão da farmacologia, a FARMACOCINÉTICA.

O que é o termo Cinética?


O termo CINÉTICA refere-se a um objeto em movimentação. Farmacocinética é a disciplina que usa modelos matemáticos para descrever e prever a quantidade dos medicamentos e suas concentrações em vários fluidos do organismo e as mudanças nestas quantidades com o tempo.

Para fins didáticos e conceituais, o comportamento das substâncias ativas, após administração, dentro do corpo humano é usualmente dividido, de uma maneira arbitrária, em processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção.

Devemos ter clara a ocorrência simultânea destes processos no organismo vivo, apesar de que, muitas vezes, assumimos a independência de cada um destes processos em relação aos outros; as variações nas concentrações dos fármacos em alguns fluidos corporais são sempre o resultado da simultaneidade da ocorrência destes processos, o que ocasiona taxas que estão continuamente sendo alteradas.

E a Farmacocinética, qual é o conceito?

A farmacocinética é definida como o estudo quantitativo do desenvolvimento temporal dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. Nestes estudos, os teores dos fármacos e seus metabólitos (produtos da biotransformação) no organismo são determinados, permitindo a obtenção de importantes dados sobre estas substâncias, tais como:

Condições para seu uso adequado, pela determinação da via de administração, posologia (doses e intervalo entre as doses) e variações correlatas em função de patologias como insuficiência renal, alterações hepáticas e outras.

Previsão de outros efeitos em potencial, como os colaterais, por exemplo, no caso de acúmulo do fármaco em determinado compartimento (organotropismo); ou ainda os oriundos de interações medicamentosas no nível dos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Determinação dos principais sítios de biotransformação. Determinação das vias de excreção.


Assim sendo, podemos afirmar que a compreensão e a aplicação cuidadosa dos princípios farmacocinéticos podem frequentemente auxiliar no estabelecimento e manutenção de quantidades terapêuticas e não tóxicas dos medicamentos no organismo; isto por permitir uma escolha racional da dose, frequência e via de administração.

Além disso, como supra referido, em muitos casos as características dos pacientes são reconhecidamente responsáveis por alterações do movimento do fármaco naquele organismo, ou seja, das propriedades farmacocinéticas desta substância em particular.

Ajustes apropriados na dose ou frequência de administração podem ser realizados, para compensar estas mudanças, evitando, assim, os problemas potenciais da ineficácia terapêutica ou toxicidade. Em uma ampla visão, a compreensão da farmacocinética pode favorecer as chances de segurança e eficácia da terapêutica medicamentosa.

A farmacocinética estabelece estreita relação com duas outras importantes áreas do estudo farmacológico: a biofarmácia e a farmacodinâmica. O efeito ou resposta terapêutica é o resultado dos fenômenos que ocorrem após administração de um medicamento e estes dependem, por sua vez, das características do fármaco, das características do indivíduo e, o mais importante, da interação entre estes dois fatores: fármaco e indivíduo. Didaticamente podemos dividir o estudo da resposta terapêutica em três fases:

Fase Farmacêutica
Fase farmacocinética
Fase farmacodinâmica

Possíveis interferentes da farmacocinética

Características do Paciente
Idade
Sexo
Peso corporal total
Tabagismo
Consumo de álcool
Obesidade
Outros medicamentos em uso

Estados Patológicos


Disfunção hepática (cirrose, hepatite)
Insuficiência cardíaca
Infecção
Queimaduras severas
Febre
Anemias

As três fases da reposta terapêutica:


1. Fase farmacêutica:

Estuda a liberação do fármaco a partir do produto farmacêutico. É constituída pelo conjunto de fenômenos compreendidos entre a administração do medicamento e a absorção propriamente dita, os quais determinam à intensidade e velocidade com que ocorre a entrada da substância ativa no organismo. Estes fenômenos compreendem basicamente a liberação e a dissolução do fármaco contido no produto farmacêutico.

Liberação: Ao ser administrado o fármaco encontra-se em uma forma farmacêutica (F.F.) a partir da qual deve ser liberado; dependendo da F.F. empregada (comprimido, cápsula, suspensão, xarope, supositório, etc.) e da via de administração utilizada, esta etapa pode ser mais ou menos complexa, rápida ou completa. A liberação ocorrerá sob influência do meio biológico de aplicação [ex: pH e peristaltismo do trato gastrintestinal (TGI) nas vias enterais (oral e retal)], principalmente para formas farmacêuticas sólidas, que necessitam desintegrar-se para então liberar a substância ativa. A finalidade desta etapa é obter uma dispersão no estado sólido do fármaco, no meio aquoso de administração, o que permitirá o cumprimento da etapa posterior de dissolução.

Dissolução

Esta etapa, por sua vez compreende a formação de uma dispersão molecular na fase aquosa, ou seja, a dissolução progressiva do fármaco, essencial para sua posterior absorção, desde que seja requerida uma ação sistêmica e não local. A dissolução muitas vezes é a etapa determinante da velocidade do processo de absorção.

A fase farmacêutica, importante etapa do estudo da resposta terapêutica é um dos objetos de estudo da Biofarmácia, disciplina que vem despontando como um ramo importantíssimo da investigação de fármacos; além de estudar esta fase de liberação e dissolução da substância ativa, a biofarmácia compreende também a avaliação das interações, entre o fármaco e o organismo (local de administração), que determinam sua biodisponibilidade.

Este último termo define uma característica biofarmacêutica de um medicamento administrado a um organismo vivo intacto e que expressa, simultaneamente, a quantidade e velocidade na qual o princípio ativo (fármaco) alcança a circulação sangüínea geral, a partir de seu local de administração. Devido à sua extrema importância e, principalmente, tendo em vista a regulamentação de medicamentos genéricos em nosso país (Lei n0 9787 de 10/02/99 e Resolução n0 391 de 09/08/99), a biodisponibilidade de fármacos será estudada em um tópico mais adiante.


2. Fase Farmacocinética:

Como já foi dito esta etapa corresponde ao estudo da evolução temporal do movimento do fármaco in vivo, que esquematicamente pode resumir-se nos processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção de fármacos. Esta fase consiste, portanto, na identificação e quantificação da passagem do fármaco pelo organismo.

3. Fase Farmacodinâmica:

Estuda a interação de um fármaco específico com seu receptor, ou seja, a ação do fármaco em seu sítio receptor com as alterações moleculares e celulares correspondentes (efeito farmacológico), o que culmina no aparecimento do efeito terapêutico requerido.

O controle das concentrações plasmáticas constitui na atualidade uma prática habitual na terapia com diferentes classes de fármacos, visando o estabelecimento de regimes de dosagem apropriados para determinados pacientes.

Isto, porque as concentrações de um fármaco no plasma correlacionam-se melhor com a resposta farmacológica que a dose administrada, uma vez que esta relação não é afetada pelas variações individuais dos processos farmacocinéticos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção que, como sabemos, influi na resposta do paciente.

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